大环内酯类抗生素的特点

macrolides,代表药为1952年发现的14元环的erythromycin,抗G+菌作用强，口服吸收好，无过敏性。缺点是口服剂量过大，消化道刺激症状明显，易诱导耐药性，抗菌谱窄等。上世纪80年代以来，更多的半合成药物进入临床，作用范围涵盖G+、G-、衣原体、支原体和分枝杆菌等。
天然药物包括，14元环erythromycin，16元环spiramycin、acetylspiramycin等，半合成药物包括，14元环clarithromycin、roxithromycin，15元环azithromycin，16元环rokitamycin等。
通常为抑菌药，个别在高浓度时为杀菌药。macrolides均能不同程度的抑制细菌的蛋白质合成，其能与细菌核糖体50S亚基的23S结构的特殊靶位和核糖体蛋白质相结合，阻断转肽酶的作用，干扰mRNA作用，从而选择性抑制细菌蛋白质的合成。
macrolides存在交叉耐药性，耐药作用主要机制有靶位改变、产生灭活酶、主动排外机制增强等。
临床应用有，对于青霉素过敏的链球菌或金葡菌感染；厌氧菌感染；特殊感染如，嗜肺军团菌感染引起的军团菌肺炎，小儿肺炎支原体肺炎、百日咳、空肠弯曲菌肠炎等；衣原体引起的泌尿系统感染等。
不良反应有，胃肠道反应腹痛腹泻恶心呕吐等，药物性肝损害，转氨酶升高和梗阻性黄疸，过敏性药疹和药物热，药物性静脉炎等。