紫杉醇最新的合成方法

来源:百度知道 编辑:UC知道 时间:2024/06/24 05:00:58
求紫杉醇的最新合成方法 有哪几种 都是怎样的原理

多烯紫杉醇的合成方法。包括如下步骤:将结构通式 (B)所示的化合物与结构通式(C)所示的化合物在溶剂中,在碱的作用下反应,得到带保护基的多烯紫杉醇(D);(2)在步骤(1)的产物中,加入脱保护剂,脱保护,收集目标产物。本发明的方法,操作过程简便,选择性和收率高,得到的产物中(2’R,3’S)与(2’S,3’R)比例大于90∶1。具有很大的应用价值。
多烯紫杉醇(docetaxel)的合成方法,该方法是以保护的10-去乙酰基浆果赤霉素10-DAB和合成的手性的C-13侧链进行缩合制备而成。该方法简单,反应条件温和,适合于工业化生产。
紫杉醇(Paclitaxel,Taxol)是一种有效的抗肿瘤药物,此药目前是由红豆杉植物的树皮树叶提取的,但含量极低。紫杉醇分子母核四环双萜10-脱乙酰巴卡亭III很容易从常见植物马尾松或粗榧中提取,也可以从紫杉醇提取过程中的副产品中得到。本发明是以10-脱乙酰巴卡亭III为起始材料半合成紫杉醇。即采用合成的侧链前体顺-1-苯基-3-(1-乙氧乙氧基)-4-苯基氮杂环丁-2-酮与10-脱乙酰巴卡亭III衍生物进行缩合制备紫杉醇。所得紫杉醇与来源于红豆杉是紫杉醇化学结构完全一致。

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多烯紫杉醇的合成方法。包括如下步骤:将结构通式 (B)所示的化合物与结构通式(C)所示的化合物在溶剂中,在碱的作用下反应,得到带保护基的多烯紫杉醇(D);(2)在步骤(1)的产物中,加入脱保护剂,脱保护,收集目标产物。本发明的方法,操作过程简便,选择性和收率高,得到的产物中(2’R,3’S)与(2’S,3’R)比例大于90∶1。具有很大的应用价值