【诺雷得】(戈舍瑞林),前列腺癌 乳腺癌 子宫内膜异位症用药
来源:百度知道 编辑:UC知道 时间:2024/05/26 04:08:19
药品编号: 1481
药品名称: 诺雷得
生产厂家: 英国捷利康有限公司
药品规格: 3.6mg 支
药品简介 功能主治 使用说明
诺雷得 缓释植入剂 Zoladex 成分:醋酸戈舍瑞林 Goserelin acetate 药物分类:其它与激素相关的药物抗肿瘤药
制造商:阿斯利康
代理商:中国医药对外贸易总公司
【性状】
本药为无菌、白色或乳白色圆柱形,含醋酸戈舍瑞林(相当于3.6毫克的戈舍瑞林)散布在可生物降解的乳酸一乙醇酸交酯共聚物中,供注射器单一剂量给药。
【药理作用】
本药是一种合成的、促黄体生成素释放激素的类似物,长期使用可抑制垂体的促黄体生成激素的分泌,从而引起男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降,停药后这一作用是可逆的。 男性病人在第一次用药之后21日左右,睾酮浓度可降低到去势后的水平,在每28天用药1次的治疗过程中,睾酮浓度一直保持在去势后的浓度范围内。这种睾酮抑制作用可使大多数病人的前列腺肿瘤消退,症状改善。 女性患者在初次用药后21日左右,血清雌二醇浓度受到抑制,并在以后每28天的治疗中维持在绝经后水平。这种抑制与激素依赖性的乳腺癌,子宫内膜异位症相关。
【药代动力学】
本药具有几乎完全的生物利用度。每4周使用一注射埋植剂,可保持有效血药浓度,而无组织蓄积。诺雷德的蛋白结合能力较差,在肾功能正常的情况下,血浆清除半衰期为2-4小时,肾功能不全病人的半衰期将会延长,但对于每月都使用埋植剂的患者来说,这影响非常小,故没有必要改变这些病人的用量。在肝功能不全的病人中,药代动力学无明显的变化。
【毒理研究】
在长期重复使用诺雷德的雄性鼠中,曾观察到良性脑垂体肿瘤的发病率上升,这一事实与以前已观察到的行外科去势后的大鼠的情形相似,但尚未发现与人体使用的经验有任何关联。在小鼠实验中,长期重复使用数倍于人类常用剂量的诺雷德后,可发现胰岛细胞及幽门部胃粘膜细胞增生。这些事实与临床的关系尚不清楚。
【适应症】
可用激素治