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5-羟色胺（5-hydroxytryptamine，5-HT），又名血清素（serotonin），作为自体活性物质，约90%合成和分布于肠嗜铬细胞，通常与ATP等物质一起储存于细胞颗粒内。在刺激因素作用下，5-HT从颗粒内释放、弥散到血液，并被血小板摄取和储存，储存量约占全身的8%。5-HT作为神经递质，主要分布于松果体和下丘脑，可能参与痛觉、睡眠和体温等生理功能的调节。中枢神经系统5-HT含量及功能异常可能与精神病和偏头痛等多种疾病的发病有关。

5-HT必须通过相应受体的介导才能产生作用。5-HT受体分型复杂，已发现7种5-HT受体亚型。5-HT通过激动不同的5-HT受体亚型，可具有不同的药理作用，但5-HT本身尚无临床应用价值。

心血管系统 作用复杂。静注数微克5-HT可引起血压的三相反应：①短暂的降低，这与5-HT激动5-HT3受体，引起心脏负性频率作用有关；②持续数分钟血压升高，这是5-HT激动5-HT2受体，引起肾、肺等组织血管收缩反应所致；③长时间的低血压，是骨骼肌血管舒张所致，需要血管内皮细胞的参与。5-HT的上述变化可能与靶器官的血流分配、5-HT受体各亚型的敏感性及受体亚型的偶联机制等因素有关。此外，5-HT激动血小板5-HT2受体，可引起血小板聚集。

平滑肌 5-HT激动胃肠道平滑肌5-HT2受体、激动肠壁内神经节细胞5-HT4受体均可引起胃肠道平滑肌收缩，使胃肠道张力增加，肠蠕动加快；5-HT尚可兴奋支气管平滑肌，哮喘病人对其特别敏感，但对正常人影响甚小。

神经系统 动物侧脑室注射5-HT后，可引起镇静、嗜睡和一系列行为反应，并影响体温调节和运动功能。虫咬和某些植物的刺可刺激5-HT释放，作用于感觉神经末梢，引起痒、痛等症状。