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来源:百度知道 编辑:UC知道 时间:2024/06/08 11:25:57
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直肠栓剂是将药物和适当基质混合制成的圆锥或圆柱形固体制剂,属于局部给药制剂。栓剂在常温下为固体,在直肠内能迅速熔化,并与肠液混合、溶解释放出药物,发挥疗效。直肠栓剂的应用不如片剂、注射剂广泛,但是它独有的疗效在医疗中占有特殊的位置。

  ■既可产生局部作用又可发挥全身作用

  直肠栓剂的局部作用多用于肛肠或附近脏器的消炎、止痛、通便作用,例如化痔栓、野菊花栓。栓剂也可经直肠黏膜吸收,治疗全身性疾病,例如抗癫痫的卡马西平栓、治疗哮喘的氨茶碱栓。

  ■吸收速度比肌肉注射更快

  药物进入体内并发挥疗效的第一步是吸收的过程,也就是药物从给药部位向血液循环转运的过程。除静脉给药外,其他给药方式均存在吸收过程、药物吸收的速度和程度会影响药物的起效快慢和作用强弱。一般情况下,吸收速度快慢的排序依次是:吸入、舌下、直肠、肌肉注射、皮下注射、口服、经皮给药;由此可见,直肠给药的吸收速度快于肌肉注射和皮下注射。

  ■吸收程度比口服更完全

  口服药物的吸收过程是经胃肠道毛细血管吸收后,随血流进入肝脏,然后再进入全身血液循环。但是部分药物在进入血液循环之前,首先在胃肠道和肝脏被代谢或灭活,因此进入全身血液循环的实际药量减少,医学上称为“首关消除”。药物吸收程度完全的排序依次是:舌下、肌肉注射、吸入、皮下注射、直肠、口服。可见直肠栓剂吸收程度优于口服,其原因是栓剂药物通过直肠毛细血管吸收后,直接进入下腔静脉并进入全身血液循环,从而避免了“首关消除”。

  ■疗效维持时间比其他制剂长

  多数直肠栓剂疗效的维持时间通常比其他制剂要长,例如治疗哮喘的药物克仑特罗,其气雾剂吸入作用仅维持2~4小时,片剂口服作用可维持5小时左右,而栓剂直肠使用的作用时间长达8~24小时。

  ■适用于不宜口服的药物和患者

  部分药物对胃肠道刺激大,有些昏迷患者吞咽困难或者小儿不配合服药时都适宜使用直肠栓剂药物治疗。例如解热镇痛药物吲哚美辛拴、对乙酰氨基酚栓、双氯芬酸钠栓等。

  为了最大限度地发挥直肠栓剂药物的疗效,使用的方法必须正确。患者应当排便后使用,这样才