喹诺酮类药是如何发现的

1962年Lesher 在研究氯喹的时候无意间发现的萘碇酸类化合物具有抗微生物的活性

自20世纪60年代初发现第一个喹诺酮类药物萘啶酸（对革兰阴性菌有抑制作用，但抗菌谱窄，活性低，吸收差，不良反应多，已被淘汰）以来，喹诺酮类药物已发展为一类品种繁多的抗感染药物。分为四代，目前临床应用较多的是第三代，有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星等。作用机制主要是通过抑制DNA回旋酶而发挥抗菌作用，目前有研究发现其抗菌作用还与导致细菌产生新的黏肽水解酶和自溶酶等有关。