盐酸法舒地尔注射液的功效

来源:百度知道 编辑:UC知道 时间:2024/05/10 11:58:36

是一种抗血管痉挛药物,适用于多种原因引起的缺血性脑血管疾病,包括:脑梗塞 椎基底动脉供血不足 蛛网膜下腔出血后引起的迟发性脑血管病(DINDS) 脑外科手术后及介入治疗后引起的脑血管痉挛 短暂性脑缺血发作(TIA) 脑出血恢复期 神经内科脑梗塞。作用类似于尼莫地平,但化学性质和尼莫地平完全不同。
以下是这个药物的说明书。
【药品名称】通用名:盐酸法舒地尔注射液
商品名:川威注射液
【化学名】六氢-1-(5-硫磺基异喹啉)-(H)-1,4-二氮杂卓盐酸盐
分子式: C14H17N3O2S.HCl 分子量:327。83
【性状】本品为无色或微黄色澄明液体
【药理作用】
抑制平滑肌收缩的最终阶段肌球蛋白轻链的磷酸化而扩张血管。
抑制了Rho激酶参与的细胞黏附、细胞迁移、平滑肌细胞收缩、胞质分裂的调节,从而抑制了动脉粥样硬化的发生与发展。
主要扩张中、小动脉(如Willis环等)。
改善脑血管痉挛引起的脑缺血症状。
选择性地增加脑和冠脉血流量。
抑制自由基的产生,保护神经元细胞
【毒理研究】
1. 重复给药毒性
大鼠、猴分别静脉内给药6个月,主要毒性表现为自主活动减少、腹卧位。本品的毒性靶器官为肾脏,可见肾脏重量增加、肾小管变性、间质水肿等。无毒剂量大鼠为9mg/kg,猴为3.125mg/kg(以mg/㎡计分别相当于人临床最大剂量的1和0.69倍)。
2. 遗传毒性
细菌回复突变试验、啮齿类动物微核试验结果均为阴性,哺乳动物细胞染色体畸变试验未发现致突变作用.。
3. 生殖毒性
对大鼠亲代动物的无毒剂量为6.25mg/kg;对子代无毒剂量为8mg/kg。
【药代动力学】
1. 健康成人单次30分钟内静脉持续给予盐酸法舒地尔0.4mg/kg时,血浆中原形药物浓度在给药结束时达峰值,其后迅速衰减,消除半衰期约为16分钟。盐酸法舒地尔主要在肝脏代谢为羟基异喹啉及其络合体。给药后24小时内从尿中累积排泄的原形药物及其代谢产物为给药剂量的67%。
2. 在蛛网膜下腔出血术后的患者,反复静脉滴注盐酸法舒地尔30m