求助:第一、二、三代所有喹诺酮类药物的名称

喹诺酮类药物的药效学研究
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　　来源：中国医学论坛报　　时间：2003.10.15

　　药效学作为一门科学受到广泛关注。抗生素杀菌作用分为浓度依赖性和时间依赖性两种不同方式。浓度依赖性杀菌抗生素（包括氨基糖甙类、喹诺酮类，甲硝唑）的活体试验中的数据，可用24小时曲线下面积（AUC）／最小抑菌浓度（MIC）比值和峰值／MIC比值来描述。而与时间依赖性杀菌的抗生素（如β－内酰胺酶类、大环内酯类等）的治疗效果最相关的参数是t＞MIC。

　　喹诺酮类药物的峰值／MIC和24小时AUC／MIC比值与治疗结果密切相关。能使临床结果有所改善的峰值／MIC比值约为10～12。也推荐峰值／MIC比值作为出现耐药菌株时的药物选择参数。对于该类中的许多药物而言，增加其剂量使之超过常规值时其发生不良事件的可能性也随之升高。所以，这个比值并不能常作为最佳的优化参数，除非该病原体相对敏感。

　　最佳的药效学目标值是与特定病原体相关的，可以用24小时AUC／MIC比值预测临床治疗结果。治疗革兰阴性肠杆菌和假单胞菌感染时，24小时AUC／MIC比值≥125与最佳临床治愈率相关；而对于革兰阳性菌， 24小时AUC／MIC比值要低，但需要同时考虑到游离药物浓度。

　　由于喹诺酮类药物的高生物利用度，无论静脉给药还是口服给药均可获得相似的药效学关系，在新一代喹诺酮类药物中同样如此。蛋白结合率的程度不仅影响药物对组织的渗透能力，也决定了在感染部位可以对细菌起作用的药物剂量。在药效学分析中应用到的药代动力学参数应是反映游离药物（活性药物）的浓度，而不是总体药物浓度（表1）。

表1． 主要喹喏酮类药物的药代动力学参数

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参数 诺氟
沙星 环丙
沙星 左氧
氟沙星 斯帕
沙