白血病人服用亚砷酸在什么样的情况下会制人死亡

来源:百度知道 编辑:UC知道 时间:2024/05/13 06:57:21

亚砷酸注射液使用说明书

[药品名称]

通用名:亚砷酸注射液

英文名:Arsenious Acid Injection

汉语拼音:ya shen suan zhu she ye

本品主要成分及其化学名称为:亚砷酸

分子式:H3ASO3(AS2O3 +3H2O<=>2 H3ASO3)

分子量:126

[性状]本品为无色澄明液体,味微咸。

[药效学]临床观察证明本品对急性早幼粒细胞白血病(APL)有显著疗效。临床观察与实验研究表明三氧化二砷(AS2O3)对急性早幼粒细胞白血病细胞具有诱导分化,诱导凋亡并能杀灭及抑制其增殖的作用。

急性早幼粒细胞白血病的重要细胞遗传学特征是染色体易位– t(15;17)。该易位形成了早幼粒细胞白血病基因(PML)与维甲酸受体基因(RARa)的融合,融合基因(PML – RARa)及其与PML形成的二聚体PML/PML – RARa导致早幼粒细胞分化成熟障碍,正常的程序死亡(凋亡)受阻等病理过程,因此t(15;17)、PML – RARa可能是APL发病的主要机机制之一。实验发现AS2O3能迅速调控和降解急性早幼粒细胞白血病细胞系NB4细胞的PML /PML – RARa及下调抑制凋亡基因BCL – 2的表达,从而使NB4细胞分化和凋亡。

AS2O3与全反式维甲酸(ATRA)无交叉耐药现象。AS2O3对ATRA耐药细胞(AR–2,NBR–1及NB4–360)仍有诱导凋亡作用;对于无论有或者无PML /PML – RARa的多种肿瘤细胞系也均有抑制生长及诱导凋亡作用,这表明AS2O3对肿瘤细胞的作用并不依赖维甲酸的调节途径。

目前研究表明AS2O3可能是通过干扰巯基酶的活性,调控癌相关基因的表达以及阻抑细胞周期的进程等途径,发挥其抗癌的生物学效应。

[毒理]动物毒性试验结果表明:比格犬以0.1、0.3、3.0mg/kg连续静脉注射给药90天,低、中剂量组动物在给药末期出现心率下降;高剂量组动物红细胞和血红蛋白均显著降低,停药时进行病理组织学检查见该组动物