环磷酰胺是种什么性质的药,它主要能制什么病?????

环磷酰胺

　　[中文别名] 环磷氮芥，安道生，癌得星，癌得散。

　　[外 文 名] Cyclophosphamide,Cytoxan,En-doxan,Neosar,Procytox,Sendoxan,Cyclophos-phan,Cytophosphan,Genoxal.

　　[外文缩写] CTX，CYT，CPA，CPM，B-518。

　　[化 学 名] N，N-双（2-氯乙基-N’，O-丙撑基磷酰二胺）。

　　[分 子 式] C7H15CI2N2O2P。

　　[性 状] 本品为白色结晶或结晶性粉末，失去结晶水即液化。本品易溶于水，在室温下，水中的最大溶解度为4%；亦溶于乙醇、丙酮；干燥状态、室温下稳定，而水溶液稳定性差，应临时配用，存放时间不得超过3小时。

　　[药理作用] CTX为HN2的衍生物，其作用与HN2类似，但抗瘤谱比HN2广，毒性亦比HN2小，亦为细胞周期非特异性药物，但对G2期作用显著。本品在体外无活性，在体内经肝微烂漫混合功能氧化酶P450活化后方具有烷化活力。首先是其环N原子邻近的C被氧化，生成4-羟基环烯磷酰胺，自发开环生成醛磷酰胺（aldophosphoramide），4-羟基环磷酰胺与醛磷酰胺两者维持动态平衡，经可溶性酶分别氧化成4-酮基环磷酰胺和羧基磷酰胺，后两者无细胞毒作用，是从尿中排泄的失活性产物，约占CTX用量的80%。未经氧化的醛磷酰胺可自发生成丙烯醋和磷酰胺氮芥（PM），PM是CTX的活性代谢物，具有烷化活性和细胞毒作用。4-羟基环磷酰胺和醛磷酰胺不具有烷化活性，是一种转运型化合物，将高度极性的PM转运到细胞内和血液循环中，PM和DNA形成交叉联结，影响DNA功能，抑制肿瘤细胞生长与繁殖。CTX在临床上的耐药机制正在研究中，许多学者认为与多药耐药基因及P糖蛋白有关。

　　[体内过程] 本品口服后易被吸收，迅速分布全身，生物利用度为74%~97%，血液浓度1小时后达高峰，与血浆蛋白结合不足20%。在肝脏转化释放出磷酰胺氮芥，半衰期为4~6.5小时；48小时内由肾脏排出50%~70%，68%为代谢物，32%为原形。静脉给药60mg