咳嗽过敏药有那些

通用名称】Montelukast，孟鲁司特

　　【化学名称】[R-（E）-1[[[1-[3[2-（7-氯-2-喹啉基）乙烯基]苯基]-3-（1-羟基-1-甲基乙基）苯基]丙基]硫代]甲基]环丙基乙酸，单纳盐]

　　【理化性质】白色粉末，易溶于甲醇、乙醇和水，不溶于乙腈，对光敏感。

　　【药理作用】本品是一种强效的选择性的白三烯D4（LTD4，cysLT1）受体拮抗剂，是新一代非甾体抗炎药物。能选择性抑制气道平滑肌中白三烯多肽的活性，并有效预防和抑制白三烯所导致的血管通透性增加、气道嗜酸粒细胞（EOS）浸润及支气管痉挛，能减少气道因变应原刺激引起的细胞和非细胞性炎症物质，能抑制变应原激发的气道高反应。对二氧化硫、运动和冷空气等刺激及各种变应原如花粉、毛屑等引起的速发相和迟发相炎症反应均有抑制作用。本品与人类气道中的cysLT受体能高度选择性结合，从而阻断白三烯的病理作用。已经证明，吸入LTD4可引起较组胺强1000倍的剂量依赖性支气管收缩。

　　【药代动力学】健康成人中观察到孟鲁司特的AUC随静脉应用剂量（3.9～18mg）的增大而按比例增加。血浆清除率平均45.5ml/min（2.73L/h），稳态分布容积10.5L，血浆终点半衰期5.1h，平均残留时间3.9h。各项指标在上述研究剂量范围内基本维持恒定。口服孟鲁司特10mg后Cmax男性为385μg/L，女性为350μg/L，用药后Tmax男女分别为3.7丐3.3h。AUC值分别为2441与2270mg·h/L，半衰期为4.9与4.4h，平均吸收时间为3.4与2.6h。口服平均生物利用度为64%，健康成人的血浆清除率平均为45ml/min。口服同位素标记孟鲁司特后86%可从5d的粪便中收集到，仅0.2%出现于尿中，提示其代谢物大部分经胆汁排泄。老年志愿者（平均年龄69.4岁）口服一次孟鲁司特10mg后生物利用度为61%，与青年志愿者相似，故老年患者使用孟鲁司特无需调整剂量。肝、肾功能不全时不影响孟鲁司特的排泄。同时使用茶碱亦不产生药物相互作用。

　　【适应证】本品适用于成人和儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，能够改善慢性气道炎症，改善肺功能，控制哮喘症状，减少必需的β2激动剂用量