奎宁是什么 有什么作用

来源:百度知道 编辑:UC知道 时间:2024/05/24 22:51:59

你好:
奎宁
英文名:Quinine
药理:
药效学
奎宁是喹啉类衍生物,能与疟原虫的 DNA结合,形成复合物,抑制DNA的复制和 RNA的转录,从而抑制原虫的蛋白合成,作用较氯奎为弱。另外,奎宁能降低疟原虫氧耗量,抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。奎宁也引起疟色素凝集,但发展缓慢,很少形成大团块,并常伴随着细胞死亡。电子显微镜观察,可见原虫的核和外膜肿胀,并有小空泡,血细胞颗粒在小空泡内聚合,此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中,一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂,从而阻止裂殖体成熟。本品对红外期无效,不能根治良性疟,长疗程可根治恶性疾,但对恶性疟的配子体亦无直接作用,故不能中断传播。奎宁对心脏有抑制作用,延长不应期,减慢传导,并减弱其收缩力。本品对妊娠子宫有微弱的兴奋作用。
药动学
口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率约 70%。吸收后分布于全身组织,以肝脏浓度最高,肺、肾、脾次之,骨骼肌和神经组织中最少。一次服药后 l~3小时血药浓度达到峰值,T1/2为 8.5小时。奎宁于肝中被氧化分解,迅速失效,其代谢物及少量原形药(约 10%)均经肾排出,服药后 15分钟即出现于尿中,24小时后几乎全部排出,故奎宁无蓄积性。
适应症:
用于治疗耐氯喹虫株所致的恶性疟。也可用于治疗间日疟。
用法用量:
1.成人常用量①用于治疗耐氯喹虫株引起的恶性疟时,采用硫酸奎宁,每日 1.8g,分次服用,疗程 14日。严重病例(如脑型)可采用二盐酸奎宁,按体重 5- 10mg/kg(最高量 500mg),加入氯化钠注射液 500ml中静脉滴注,4小时滴完,12小时后重复一次,病情好转后改口服。②本品已不作为间日疟的首选药,必要时控制症状可口服重硫酸奎宁,第一日一次0.48g,第二日一次 0.36g,每日 3次,连服 7日。
2.小儿常用量用于治疗耐氯喹虫株所致的恶性疟时,小于1岁者每日给硫酸奎宁 0.1 — 0.2g,分 2— 3次服,1一 3岁 0.2— 0.3g,4— 6岁,0.3— 0.5g,7一 11岁为 0.5— 1g,疗程 10日。重症患者应用二盐酸奎宁注射液剂量同成人,按体重 5— 10mg/kg(最高量 500mg)。
[制剂与规