硝苯地平缓释片对肾的伤害大吗?

来源:百度知道 编辑:UC知道 时间:2024/06/18 10:35:03

【药理毒理】硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂,可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运,并抑制钙离子从细胞内库释放,而不改变血浆钙离子浓度。药理作用本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉,拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛,增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送,解除和预防冠状动脉痉挛。并可抑制心肌收缩,降低心肌代谢,减少心肌耗氧量。另一方面能舒张外周阻力血管,降低外周阻力,使收缩压和舒张压降低,减轻心脏后负荷。本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导;整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。毒理作用致癌、致突变及生殖毒性无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力;可致畸;可引起流产(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3-2倍于人类最大剂量,可导致小胎盘和绒毛发育不全;给大鼠3倍于人类最大剂量,可引起妊娠延长。
【药代动力学】口服后约6小时达平台,波动小,作用可持续24小时。在禁食情况下,缓释制剂可减少血药浓度的波动。口服90mg,其平均血药浓度为115ng/ml。高脂餐时其血药浓度可提高60%,达峰浓度时间延长,AUC无明显变化。与普通制剂相比缓释制剂的相对生物利用度为86%。剂量在30-180mg范围内,血药浓度与剂量成正比。药物在肝脏内转换为无活性的代谢产物,60-80%经肾排泄,20%随粪便排出。消除半衰期约2小时。硝苯地平与血浆蛋白高度结合,约为92-98%。肝肾功能不全患者,消除半衰期延长,生物利用度提高。
【适应症】1、高血压(单独或与其它降压药合用)。2、心绞痛:尤其是变异型心绞痛。
【用法和用量】1.空腹整粒吞服,不得嚼碎或掰开服用。2.从小剂量开始服用。初始剂量为20mg/次,最大剂量为60mg/次,一日一次。日服最大剂量不超过120mg。3.硝苯地平的剂量应视患者的耐受性和对心绞痛的控制情况逐步调整。增加剂量前需监测患者血压。如患者症状明显,可根据患者对药物的反应,缩短剂量调整期。4.停药时未观察到"反跳"症状,但是仍需逐步减量,并严密观察患者情况。5.普通制剂的剂量可安全的替换成缓释制剂的剂量。例如:普通制剂30mg/次,一日三次,可替换为缓释制剂90mg/次,一日一次。