肝癌晚期该不该用亚砷酸?

来源:百度知道 编辑:UC知道 时间:2024/05/09 12:10:04
这种药有必要嘛?能延长生命嘛?会增加病人痛苦嘛?

药品名称】
通用名:亚砷酸注射液
商品名:
英文名:Arsenious Acid Injection
汉语拼音:ya shen suan zhu she ye
本品主要成份为亚砷酸;其化学名为三氧化二砷。
分子式:H3AsO3(As2O3+3H2O<=>2H3AsO3)
分子量:126
【性状】
本品为无色澄明液体,味微咸。
【药理毒理】
药理作用
亚砷酸的作用机制目前尚不十分清楚。在体外试验中,亚砷酸能够引起NB4人急性早幼粒细胞白血病细胞的形态学变化、DNA断裂和凋亡。亚砷酸也可以引起早幼粒细胞白血病/维甲酸受体融和蛋白(PML/RAR-α)的损伤和退化。
毒理研究
重复给药毒性:Beagle犬连续90天静脉注射亚砷酸0.1、0.3或3.0mg/kg/天,低、中剂量组动物在给药末期出现心率下降,高剂量组动物红细胞和血红蛋白均显著降低。停药后组织病理学检查可见高剂量组动物部分出现肝细胞变性或坏死,肾小球萎缩,肾小球囊内出现嗜酸性细胞和炎性细胞浸润及坏死细胞,睾丸中大部分曲细精管细胞层次减少,精子生成受抑制。
遗传毒性:亚砷酸对细菌、酵母和哺乳动物细胞无明显的致突变作用。但人纤维原细胞、人淋巴细胞试验、中国仓鼠卵巢细胞和中国仓鼠V79肺细胞体外试验显示亚砷酸具有致断裂作用,小鼠骨髓微核试验也显示亚砷酸可导致细胞染色体畸变的发生率升高。
【药代动力学】
本品静脉给药,组织分布较广,停药时检测组织中砷含量由高到低依次为皮肤、卵巢、肝脏、肾脏、脾脏、肌肉、睾丸、脂肪、脑组织等。停药四周后检测,皮肤中砷含量与停药时基本持平,脑组织中含量有所增加,其他组织中砷含量均有所下降。
本药治疗APL患者的药代动力学检测:持续2h静脉滴注10mg As2O3注射液,高峰浓度(CMAX)为0.94±0.37mg/L,达峰时间(Tpeak)为4h,达峰后血浆砷被迅速清除,血浆浓度半衰期(T1/2β)为0.89±0.29h;清除半衰期(T1/2β)为12.13±3.31h;系统清除率(CLS)为1.43±0.17L/h,分布容积(VC)为3.83±0.45L,浓