枢瑞是什么药?

来源:百度知道 编辑:UC知道 时间:2024/06/18 03:57:48
这种药对治疗乳腺囊性增生有效吗?

【药品名称】

  通用名:枸橼酸托瑞米芬片。
  商品名:枢瑞
  英文名:Toremifene citrate Tablets
  汉语拼音:Juyuansuan Tuoruimifen Pian
  本品的主要成份为枸橼酸托瑞米芬,化学名为(Z)-4-氯-1,2-二苯基-1-{4-[2-(N,N-二甲胺基)乙氧基]-苯基}-1-丁烯枸橼酸盐。

  【性状】本品为白色或类白色片。

  【药理毒理】

  药理作用
  本品为他莫昔芬衍生物。可与雌激素受体结合,产生雌激素样作用、抗激素作用或同时产生两种作用,产生其中哪种作用主要与其疗程长短、动物种类、性别、靶器官及所选择的疗效评价终点不同有关。通常,他莫昔芬衍生物对大鼠和人主要产生抗雌激素作用,对小鼠主要产生雌激素样作用。本品可抑制二甲基苯并蒽诱发的大鼠乳腺肿瘤。本品的抗乳腺癌作用主要与其抗雌激素作用有关。本品通过与雌激素竞争肿瘤中的结合位点,阻断雌激素对肿瘤生长的刺激作用。本品可降低雌二醇诱发的一些绝经后妇女的阴道角化指数,表明可产生抗雌激素作用,也可减少促性腺激素(促卵泡激素和促黄体激素)的血清浓度,所以又具有雌激素样作用。

  毒理研究
  遗传毒性:本品在Ames试验中未表现致突变作用,但在体外可诱发人淋巴MCI-5细胞的染色体畸变和微核生成,在体内可诱发大鼠肝细胞染色体畸变,表明本品有诱裂变作用。
  生殖毒性:妊娠妇女给予本品可能导致胎儿损害。大鼠器官形成期给药,结果出现胚胎毒性和胎仔毒性,家兔试验中出观察到这些毒性。结果还表明,本品可通过胎盘并在啮动物胎仔内蓄积。在动物生殖毒性试验中,本品雌、雄大鼠的剂量分别为0.14和≥25.0mg/kg时,使大鼠的生育力和受孕力受损。在上述剂量下,本品使雄鼠的精子数减少,生育率和妊娠率下降。另外,本品可抑制受精卵着床、诱发流产、使围产期胎儿存活率下降。若妊娠期间应用本品,或本品给药期间发现怀孕,应告知患者本品对胎儿的潜在危害性。应劝告有生育可能的妇女避免怀孕。本品可通过大鼠乳汁分泌,但尚不清楚是否通过人乳汁分泌。
  致癌性:大鼠给予本品2年,剂量为0.12-12mg/kg