皿治林作用

【药物名称】皿治林 mizolastine
　　【药物别名】咪唑斯汀缓释薄膜衣片

　　【分子式成分】2[[[1（4-氟苯基）甲基]-1]氢-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]甲基-氨基]4-（3氢）-嘧啶酮，分子式C24H25FN6O，相对分子质量432.5。

　　【制剂规格】白色，椭圆形。10mg/片

　　【药理毒理】咪唑斯汀具有独特的抗组胺和抗其他炎症介质的双重作用，是一种强效和高度选择性的H1受体拮抗剂。咪唑斯汀可抑制活化的肥大细胞释放组胺及抑制炎性细胞的趋化作用，同时，还抑制变态反应时细胞间粘附性分子-1的释放。此外，咪唑斯汀具有抗炎活性，这可能是与其具有抑制5-脂肪氧合酶的作用有关。咪唑斯汀在抗组胺剂量下没有抗胆碱作用和镇静作用。

　　咪唑斯汀单次给药的急性毒性很弱，大多数动物的最大非致死量达5000mg·kg-1，对大鼠和非人类灵长类动物用50mg·kg-1·d-1，用药1年，耐受性良好。在生殖毒性研究中，咪唑斯汀对大鼠（剂量分别为525和125mg·kg-1·d-1）和兔（剂量分别为535和245mg·kg-1·d-1）未产生任何胚胎毒性和致畸作用。咪唑斯汀无致突变和致癌性。

　　【临床评价】在法国的一项双盲对照试验中[8]，61例患有原发慢性风疹的患者中，随机分为咪唑斯汀组26例和氯雷他定（loratadine）组25例，剂量均为10mg,po,qd，治疗周期28d。
　　皮肤瘙痒程度采用视觉模拟法（Visual Analogue Score,VAS）积分表示。结果显示，每周疾病发作次数，咪唑斯汀组是（5.6±16.3）次，氯雷他定组是（6.4±12.4）次。VAS积分下降程度，咪唑斯汀组为（30.2±39.0）mm，氯雷他定组为（30.5±28.5）mm。在整个治疗期间，患者疾病发作次数和VAS积分下降，咪唑斯汀组要高于氯雷他定组。
　　试验证明，咪唑斯汀和氯雷他定都能改善过敏症状，但相比之下，咪唑斯汀的疗效更加快速和持久。在另一项法国完成的对照双盲目试验中[9]，咪唑斯汀组88例，氯雷他定组79例，安慰剂组80例，剂量均为口服10mg,qd，治疗时间4周。结果表明，咪唑斯汀组和氯雷他定组VAS积分显著下降