超声波在药物合成中的最新进展

合成新药5-胺基-2-羟基苯甲酸（美沙拉秦）。以邻羟基苯甲酸的钠盐为原料，在超声波作用下合成药物5-胺基-2-羟基苯甲酸。通过与文献报道路线的对比，可知在超声波作用下的合成路线能够节省时间，提高回收率等优点。此法适用于合成新药5-胺基-2-羟基苯甲酸
【题 名】超声波辐射下合成N-取代苯并噻唑-2-氨基-N’-取代吡唑-4-甲酰基硫脲
【作 者】贾兆祥 李燕萍 刘晨江
【机 构】新疆大学化学化工学院,乌鲁木齐 830046
【刊 名】有机化学, 2005(11): 1450-1453
【关键词】氨基硫脲 吡唑 苯并噻唑 超声波催化 合成 超声波辐射 酰基硫脲 取代吡唑 N-取代 先导化合物
【文 摘】为实现多种活性成分的有效叠加和为药物筛选提供先导化合物,以1-苯基-3-甲基-5-氯/苯氧基-4-吡比唑甲酸为初始原料,依次合成1-苯基-3-甲基-5-氯/苯氧基-4-吡比唑甲酰氯、1-苯基-3-甲基-5-氯/苯氧基-4-吡比唑甲酰基异硫氰酸酯,再与取代苯并噻唑肼反应生成了8个未见报道的N-取代苯并噻唑-2-氨基-N’-取代吡唑-4-甲酰基硫脲.采用超声波催化法合成了标题化合物,并与加热回流的常规方法进行了对比.超声波催化法具有操作简单、反应时间短、条件温和、产率高、副反应少等优点,为此类化合物的合成提供了一种有效的新方法.标题化合物经元素分析,IR,^1H NMR确证结构.