请问乙酰胆碱酶和有机磷结合的机理是什么?

来源:百度知道 编辑:UC知道 时间:2024/06/05 00:26:08
为什么磷才可以,别的没听说过有什么胆碱酯酶的抑制剂啊~
为什么必须是有机磷才行呢?

与丝氨酸侧链的羟基结合

乙酰胆碱酶有羟基,能和有机磷农药结合成磷酸酯类的化合物
有机磷农药是为了使之容易分解,降低残留

亲电性的磷与胆碱酯酶的酯解部位中丝氨酸的羟基进行共价结合,形成的磷酰化胆碱酯酶不易水解,此酶难以恢复活性。当中毒时间过久,则磷酰化胆碱酯酶的磷酰基团上的烷氧基可能断裂,或者由于中毒酶的蛋白质部分发生了立体结构的改变,这些因素都能使中毒酶不能活化。这过程就是酶的“老化”。此时再使用胆碱酯酶复活剂也不能使老化的酶恢复活性,必须等新生的胆碱酯酶出现。所以急性中毒时应及时使用胆碱酯酶复活剂,使胆碱酯酶老化前就被活化恢复功能。
胆碱酯酶抑制剂分两类:一、易逆性胆碱酯酶抑制剂:新斯的明(用于重症肌无力、手术后腹气胀及尿潴留、阵发性室上性心动过速、肌松药解毒)、毒扁豆碱。
二、难逆性胆碱酯酶抑制剂:有机磷酯类