药物化学几道简答提谁能解答下周日要考试了

来源:百度知道 编辑:UC知道 时间:2024/05/16 07:48:40
1社么是前药原理?应用前药原理对药物进行结构修饰的目的有那些(至少3个)
2为何阿司匹林及易水解
3简述非X(好象读LIAN)类抗炎药的分类,并各举1例
4简述抗高血压药分类,并各举1例
5简述耐酸,耐酶,广谱抗菌素的化学结构特点
6化学结构上说明为何青霉素没有头包霉素稳定

1、定义:前药是指一类在体外无活性或活性很小,在体内经酶或非酶作用,释放活性物质而产生药理作用的化合物。
目的:①增加药物的溶解度。②改善药物的吸收和发布。③增加药物的稳定性。④提高药物的选择性。⑤降低药物的刺激性……(更多略)

2、乙酰水杨酸含有酚酯结构,不稳定,遇水易水解。

3、一、非选择性的非甾(zai)体抗炎药
①、水杨酸类:阿司匹林
②、吡唑酮类:安乃近、保泰松
③、酚那酸类:甲芬那酸
④、芳基烷酸类:布洛芬、吲哚美辛
⑤、1,2-苯并噻嗪类:吡罗昔康
⑥、苯胺类:对乙酰氨基酚
二、选择性COX-2抑制剂:塞来昔布

4、这道题考得可能性不大,具体我不打出来了,参见我的知道回答:http://zhidao.baidu.com/question/113728359.html

5、耐酸青霉素:主要是在青霉素侧链,6位酰胺基上引入吸电子基团,增加β-内酰胺环对酸的稳定性,如阿度西林。
耐酶青霉素:主要是在青霉素侧链上引入空间位阻大的基团,阻止β-内酰胺环与β-内酰胺酶活性中心的结合,从而降低去那个霉素与酶活性中心的适应性,使之不易水解开环,如:甲氧西林
广谱青霉素:主要是通过在其侧链上引入氨基、羰基、磺酸基以及杂环,一次扩大抗菌谱。

6、与青霉素母核的“四元环并五元环”稠环体系相比,头孢菌素为“四元环并六元环”稠环体系,其β-内酰胺环分子内张力较小,更稳定,还有头孢菌素中的β-内酰胺环上的孤对电子与氢化噻唑环中的双键形成共轭,使β-内酰胺环趋于稳定,更耐酸。

前药 (pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物 ,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效

苯酚与二氧化碳在氢氧化钠