贝诺酯的化学性质有那些?

来源:百度知道 编辑:UC知道 时间:2024/06/05 18:48:25
还有为什么对胃的影响小 为什么有很强的抗炎作用

贝诺酯是阿司匹林和对乙酰氨基酚的酯化缩合,采取这种前药拼合原理,减小了阿司匹林和对乙酰氨基酚各自游离时对胃部的直接刺激,因为二者都显酸性,拼合以后的酯pH得到改善,并且在胃肠道不易水解,在肠道吸收。至于为什么抗炎作用强,机制还是与非甾体抗炎药的共同机制一样,抑制环氧化酶而阻断前列环素的合成,主要是阿司匹林,而对乙酰氨基酚没有抗炎作用,这个很特殊,可能与其对中枢的环氧化酶选择性很高有关,但是不管怎样,由于二者对于环氧化酶-1和环氧化酶-2的非选择性,都还是会有胃肠道不适的反应。

这都是相对而言,为阿司匹林与对乙酰氨基酚以酯键结合的中性化合物有解热镇痛作用不良反应较阿司匹林小。
因为口服后在胃肠道不被水解,在肠内吸收才很少引起胃肠出血,由于进入肠道还是阿司匹林,对环氧化酶没有选择性,对胃刺激不如选择性环2受体拮抗剂小,抗炎也没有新一代的选择性的强。

本品为对乙酰氨基酚与阿司匹林的酯化物。属非甾体类抗炎解热镇痛药,具解热、镇痛及抗炎作用,其作用机制基本同阿司匹林及对乙酰氨基酚主要通过抑制前列腺素的合成而产生镇痛抗炎和解热作用。作用时间较阿司匹林及对乙酰氨基酚长。
口服后以原形吸收,吸收后很快代谢成为水杨酸和对乙酰氨基酚。原形药的T1/2约为l小时。进一步在肝中代谢,主要以水杨酸及对乙酰氨基酚的代谢产物自尿中排出,极小量从粪便排出。水杨酸的T1/22~3小时,对乙酰氨基酚T1/21~4小时。