依普利酮（EPLERENONE 107724-20-9）和氟替卡松（FLUTICASONE PROPIONATE 80474-14-2）的合成路线？

来源：百度知道编辑：UC知道时间：2024/06/07 18:43:20

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一般是发酵成中间产物，依普利酮的合成方法，先用11α-羟基咖哩酮与丙酮氰醇发生双Michael加成 /Aldo缩合联串反应生成烯胺(8)，后者部分水解生成中间体(5)，将化合物(5) 在碱性条件下开环至羟基酯11α，17α-二羟基-3-氧代-γ-内酯-孕甾-4-烯-7α，21-二羧酸甲酯(9)；化合物(9)消去反应生成烯酯，用三氯氧磷，然后室温反应12-24 小时，用二氯甲烷溶剂提取，合并有机相，洗涤后干燥得到化合物(10)，接着进行9α，11-双键选择性环氧化反应，水层再用二氯甲烷提取，合并有机相。依次用 NaHSO3溶液、饱和Na2CO3溶液、稀盐酸以及饱和NaCl溶液洗涤后干燥；常压蒸馏浓缩，生成依普利酮。

以氟米松(2)作为起始原料,经高碘酸氧化得4;4与N,N-二甲基硫代氨基甲酰氯反应生成5;5与BrGH2Cl在K2CO3存在的条件下反应生成6;6与KF在丙酮中回流生成1.结果五步反应总收率为47.8％,产物经MS、1HNMR确证结构.