马来酸氟吡汀的理化性质？

马来酸氟吡汀（科达得龙）是普利瓦公司的子公司德国AWD公司研制的一种新型的非阿片类止痛药，于1986年在德国上市用于治疗术后疼痛、牙痛、伤口和烧伤痛，后重新上市用于治疗退行性关节病、神经和癌症疼痛、偏头痛、头痛和痛经，后在巴西上市。我国于2006年9月批准德国AWD公司的马来酸氟吡汀胶囊进口，商品名：科达得龙(Katadolon®)。
氟吡汀是一种新型的非阿片类止痛药，其作用机制是一种选择性神经原钾通道开放剂，具有止痛，肌肉松弛和神经保护三重功效。动物实验显示，氟吡汀在小鼠、大鼠热板法、牙髓电刺激法等多种疼痛模型实验中，均具有镇痛作用。其镇痛强度(ED50)弱于美沙酮、丁丙诺啡和吗啡，与喷他佐辛相当，强于哌替啶、可待因、非那西丁和对乙酰氨基酚。如在热板法实验中，氟吡汀的作用强度( ED50为32mg/Kg，灌胃给药) 大约是吗啡的一半，是可待因的2倍，比非那西丁和扑热息痛强10倍。在清醒犬牙髓电刺激实验中，镇痛强度(ED50为3.5mg/Kg，灌胃给药)与喷他佐辛相当，其镇痛作用于给药后30min达峰值，作用至少持续75min。氟吡汀的镇痛作用是通过中枢所介导的。
氟吡汀及其主要代谢产物的受体结合研究显示，氟吡汀与阿片受体几乎无或没有亲和力，属于非阿片类镇痛药，不具有成瘾性。氟吡汀是中枢性镇痛药，其作用机制与阿片类药物不同，可能与去甲肾上腺素系统有关，拮抗NMDA受体可能是其发挥镇痛作用的受体机制之一，其更深入的镇痛作用机制还有待进一步阐明。然而还发现对于在几种导致细胞凋亡的因素存在时，氟吡汀能有效阻止细胞的死亡，基于这点以及CJD（亚急性海绵状脑病）中脑细胞类似的凋亡机制，氟吡汀被认为是治疗该病的极有潜力的药物，近几年发现氟吡汀除了止痛外还有不少新的功效：抗惊厥、解除肌肉痉挛、细胞保护、缺乏多巴胺导致的运动不能和僵硬、治疗帕金森症、偏头痛、抗炎退热、脑部疾病等。